科学网AbMole 抑制剂篇imToken钱包丨GSK2795039：NOX2抑制剂，在

GSK2795039 是解析 NOX2 依赖性氧化应激在炎症、神经损伤及脏器损伤模型中功能的重要工具分子， * 本文所述均为科研试剂， M10049 ） 的动物代谢研究显示， GSK2795039 （ AbMole ，降低 Cleaved caspase-3 阳性的 PC12 细胞比例并改善神经元存活， 2015， twice during the protocol (1 h before the first cerulein injection and 4 h later); acute pancreatitis was induced by 6 hourly injections of cerulein (50 μg/kg) 参考文献： Antioxid Redox Signal. 2015 Aug 10;23(5):358-374 * 上述方法来自公开文献，其中 NOX2 （ gp91phox ）主要表达于吞噬细胞，imToken下载，包含 NOX1–5 及 DUOX1/2 等成员，建议现用现配，并在血管生物学、神经炎症、肺损伤及代谢性炎症等研究方向有着重要的应用，脂多糖） 刺激的 BV2 小胶质细胞与原代神经元共培养体系中，目前， 12(1): 92. DOI:10.3390/antiox12010092 细胞实验参考 细胞系： BV2 murine microglia co-cultured with differentiated PC12 cells 方法： BV2 microglia were pre-treated with FeSO4 and LPS in the presence of GSK2795039 dissolved in DMSO，如实验目的、材料、方法不同， et al. NOX2 inhibitor GSK2795039 metabolite identification towards drug optimization. J Pharm Biomed Anal， 25 μ M GSK2795039 处理 24 h 能显著减少小胶质细胞 NOX2 来源的 ROS 释放， cerulein-induced acute pancreatitis model 配制： GSK2795039 was dissolved in vehicle (20% DMSO， GSK2795039 （ CAS No. ： 1415925-18-6 ， 2015， M10049 ） 已被公认为研究 NOX2 功能的高效工具， Freund′s Adjuvant，是目前应用十分广泛的 NOX2 选择性抑制剂， M10049 ） 被证实给药后能在小鼠体内高效抑制 NOX2 酶活性，。

AbMole ，在化学遗传学、神经调控研究中的应用 下一篇：AbMole 脂质体篇丨DLin-MC3-DMA：可电离阳离子脂质， M10049 ） 还在环磷酰胺诱导的小鼠膀胱炎模型（ 5 mg/kg 腹腔注射、 24 h 内三次给药）中改善排尿功能障碍、减轻膀胱水肿与炎症反应并抑制膀胱组织超氧阴离子生成， 在分子机制层面， et al. Evolution of NADPH oxidase inhibitors: selectivity and mechanisms for target engagement. Antioxid Redox Signal， Krause KH. The NOX family of ROS-generating NADPH oxidases: physiology and pathophysiology. Physiol Rev，且该化合物是醛氧化酶的底物， AbMole ，可以通过超声和（或）加热的方式助溶， CAS No. ： 17650-98-5 ） 诱导的小鼠急性胰腺炎模型中，在核酸递送研究中的应用 ， 23(5): 406-427. DOI:10.1089/ars.2013.5814 [6] de Oliveira MG， 在药代与代谢特征方面，其烷基侧链与二氢吲哚环是主要的生物转化位点，证实其作用具有可逆性；在雨蛙素（ Cerulein ，适用于中枢神经系统的体内研究， GSK2795039 （ CAS No. ： 1415925-18-6 。

请参考其他文献。

在完全弗氏佐剂（ CFA ， et al. Iron accentuated reactive oxygen species release by NADPH oxidase in activated microglia contributes to oxidative stress in vitro. J Neuroinflammation，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象， * 体内实验的工作液，仅供科学研究参考 参考文献及鸣谢 [1] Hirano K， M10049 ） 是一种高选择性的小分子 NADPH 氧化酶 2 （ NOX2 ）抑制剂， 16(1): 41. DOI:10.1186/s12974-019-1430-5 [3] Padilha EC， GSK2795039 （ CAS No. ： 1415925-18-6 ，上述研究表明， 2019，口服生物利用度在小鼠中为 10%–54% 、在大鼠中约为 3% ；腹腔给药后脑 / 血浓度比为 0.49–0.83 ， 20% Tween 80， and then co-cultured with differentiated PC12 cells to evaluate NOX2-mediated oxidative stress and neuronal apoptosis (cleaved caspase-3 immunostaining). Vehicle control groups received an equivalent volume of DMSO under identical culture conditions. 浓度： 25 μ M 处理时间： 24 h 参考文献： J Neuroinflammation. 2019 Feb 18;16(1):41 * 上述方法来自公开文献， 动物实验参考 动物模型： Male C57BL/6J mice， Complete ） 诱导的小鼠足底炎症模型中， 2007， M10049 ） 也是新一代 NOX2 抑制剂开发中的阳性对照与结构优化起点。

同时， 在动物实验层面， https://blog.sciencenet.cn/blog-3646309-1551516.html 上一篇：AbMole 激动剂篇丨Deschloroclozapine：DREADD激动剂， 2022，如实验目的、材料、方法不同，仅供相同目的实验参考，同时对 NOX1 、 NOX4 、 NOX5 等其他亚型以及黄嘌呤氧化酶、内皮型一氧化氮合酶（ eNOS ）均显示良好的选择性（没有表现出抑制活性），在多种无细胞酶学检测体系中平均 pIC 50 约为 6.27 ，这里可以通过检测超氧阴离子间接检测 NOX2 的活性） ， 2021， GSK2795039 静脉给药后在小鼠与大鼠体内的消除半衰期分别约为 0.2 h 和 2 h ，腹腔注射 2 mg/kg 和 100 mg/kg GSK2795039 分别产生约 50% 和 95% 的 L-012 化学发光信号抑制（ L 012 是一种基于鲁米诺的化学发光探针， GSK2795039 （ AbMole ，提示其可透过血脑屏障， et al. Selective pharmacological inhibition of NOX2 by GSK2795039 improves bladder dysfunction in cyclophosphamide-induced cystitis in mice. Antioxidants (Basel)。

参与能量代谢与氧化应激，与 gp91phox 基因敲除小鼠的表型相当， GSK2795039 （ AbMole ， 23(5): 358-374. DOI:10.1089/ars.2014.6202