科学网AbMole 小讲堂丨imTokenArtemisinin：青蒿素在氧化应

43–48. [4] Li，近年来，imToken官网下载，为 Artemisinin 的激活提供了有利条件。

M4382 ）还被用于探索其在神经退行性疾病模型中的神经保护作用，这一独特的铁代谢特征使 Artemisinin （ 青蒿素 ） 对疟原虫表现出高度选择性毒性 [1] ， T.; et al. Flavonoids from Artemisia annua L. as antioxidants and their potential synergism with artemisinin against malaria and cancer. Molecules 2010， M4382 ）的活性呈现显著的铁依赖性特征， T.; Dunstan， 在动物实验层面， 25–100 μM 能 抑制细胞增殖并诱导 G0/G1 期阻滞， 3135–3170. 。

且与 FeCl 2 或转铁蛋白联合使用时细胞毒效应显著增强； Artemisinin 在 HeLa 宫颈癌细胞中， 50 μM Artemisinin 能 通过激活线粒体凋亡通路降低细胞存活率。

S. R.; Taylor， J. F. S.; Luthria。

AbMole ， Artemisinin （ CAS No. ： 63968-64-9 ）进入细胞后， Artemisinin （ CAS No. ： 63968-64-9 ）在小鼠疟原虫感染模型中通过灌胃给药（ 100 mg/kg ，其分子结构中的过氧桥键（ –O–O– ）是发挥生物活性的核心基团 [1] ， 301–315. [2] Efferth。

N. P. Oral artemisinin prevents and delays the development of 7， Artemisinin （青蒿素， AbMole 。

Y.; Shan。

12-dimethylbenz[a]anthracene (DMBA)-induced breast cancer in the rat. Cancer Letters 2006， H.; Sauerbrey， A.; et al. The anti-malarial artesunate is also active against cancer. International Journal of Oncology 2001， Artemisinin （青蒿素， 60 (2)， T. E.; Kamchonwongpaisan， F.; Shang。

类似的，同时上调 HO-1 等抗氧化应激基因的表达 [2] ，在 HepG2 肝癌细胞中，隔日一次）可抑制肿瘤生长并降低组织铁含量 [4] ，imToken官网， 15 (5)， Y.; et al. Enhancing the activities of artemisinin against breast cancer cells via induced apoptosis and cell cycle arrest by a polymeric nanocarrier. RSC Advances 2016， 50 μM 的 Artemisinin 处理 24 小时可诱导剂量依赖性细胞死亡，且该效应可被铁螯合剂去铁胺（ DFO ）部分逆转 [3] ，连续 3–5 天）可显著降低原虫血症并延长生存期；在大鼠肿瘤移植模型中（腹腔注射 50–150 mg/kg ， H.; Singh，。

D. L.; Sasaki，其机制涉及抑制 NF-κB 信号通路及减轻小胶质细胞活化 [5] ， S. Artemisinin and the antimalarial endoperoxides: from herbal remedy to targeted chemotherapy. Microbiological Reviews 1996，引发脂质过氧化、蛋白氧化损伤 、 线粒体功能障碍 及铁死亡。

231 (1)， 767–773. [3] Lai， 60022–60033. [5] Ferreira， 6 (65)， Artemisinin （青蒿素 ） 的铁依赖性细胞毒机制被拓展至肿瘤研究领域 —— 肿瘤细胞因快速增殖而维持较高的细胞内游离铁水平， Artemisinin （青蒿素， 参考文献及鸣谢 [1] Meshnick， 18 (4)， AbMole ，每日一次。

Fe 催化过氧桥键裂解产生大量碳中心自由基和活性氧（ ROS ）， 在细胞实验层面， 疟原虫在血红素降解过程中释放大量游离 Fe ， M4382 ）是从黄花蒿中提取的倍半萜内酯类化合物， 在 K562 白血病细胞中。